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阿齊沙坦147403-03-0
中文名稱：阿齊沙坦；2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氫-5-氧代-1,2,4-惡二唑-3-基)聯(lián)-4-基]甲基]并咪唑-7-羧酸；阿奇沙坦
英文名稱：Azilsartan
CAS號：147403-03-0
分子式：C25H20N4O5
分子量：456.45
密度：1.42
含量：99%以上
外觀：白色至類白色粉末
包裝：1公斤/袋
藥理作用及作用機(jī)制：阿齊沙坦選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1 受體結(jié)合（阿齊沙坦對AT1受體的親和力高出AT2受體的10000倍以上），從而阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮，醛固酮分泌等升血壓效應(yīng)。其作用不依賴于血管緊張素Ⅱ合成途徑，故避免了ACEI對緩激肽水平的影響，幾乎沒有干咳等副作用。阻斷血管緊張素Ⅱ受體可抑制血管緊張素Ⅱ?qū)λ胤置诘呢?fù)反饋調(diào)節(jié)，但所引起的血漿素活性及血管緊張素Ⅱ水平的增高，并不足以抵消阿齊沙坦的降壓作用。
美國歐洲上市的阿齊沙坦酯鉀鹽為阿齊沙坦的前體。經(jīng)體內(nèi)水解為活性代謝產(chǎn)物，阿齊沙坦是高度蛋白結(jié)合血漿白蛋白，由CYP2C9的酶代謝，經(jīng)胃腸道吸收，由臟和的機(jī)制清除。給藥5天之內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。
阿齊沙坦原研為日本武田公司，2012年4月在日本上市，商品名為“Azilva”,規(guī)格為20mg和40mg。目前沒有在其他國家上市。
相關(guān)產(chǎn)品：；阿齊沙坦中間體
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