奧拉帕尼（AZD-2281）CAS：763113-22-0


CAS：763113-22-0
中文名稱：奧拉帕尼 
英文名稱：olaparib 
英文別名：AZD-2281; azd2281 Olaparib; 
CAS號：763113-22-0 
分子式：C24H23FN4O3 
分子量：434.46300 
 質(zhì)量：434.17500 PSA：86.37000 LogP：2.22320
密度：1.43 
折射率：1.702
性狀： 白色粉末
用途：科研用，抗癌原料藥。
Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細(xì)胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細(xì)胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷細(xì)胞系(MDA-MB-463[1]  和HCC1937)對Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復(fù)，導(dǎo)致KB2P細(xì)胞對Olaparib強(qiáng)烈敏感。結(jié)果導(dǎo)致在DNA復(fù)制時(shí)由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴的重組途徑。

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