【英 文 名】Evodiamine

【拉丁文名】Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth

【普通名稱(chēng)】吳茱萸堿

【植物異名】吳茱萸

【有效成分】吳茱萸堿

【產(chǎn)品規(guī)格】98%

【分 子 式】C19H17N3O

【分 子 量】303.35778

【藥用部位和產(chǎn)地】蕓香科植物吳茱萸.的近成熟果實(shí)，主產(chǎn)于貴州、湖南、陜西。

【臨床作用】吳茱萸堿有健胃、鎮(zhèn)痛、止干嘔和止噯酸等功效;有利尿作用;對(duì)大腸桿菌有強(qiáng)力的 抑制作用;對(duì)豬蛔蟲(chóng)有顯著殺蟲(chóng)作用;還有收縮子宮及升壓作用 。治療早老性癡呆癥及中風(fēng)有一定療效

【活性成分及藥理研究】　吳茱萸堿對(duì)S180荷瘤小鼠腫瘤重量的影響  S180荷瘤小鼠經(jīng)灌胃給以不同濃度的吳茱萸堿后，各給藥組小鼠體重均有所增加，但各組間并未有顯著性差異。隨著藥物濃度的增加，腫瘤重量逐漸下降，抑瘤率明顯提高，在高劑量20 mg/kg時(shí),其3批實(shí)驗(yàn)的平均抑瘤率已接近60%，抑瘤作用較強(qiáng)。重復(fù)3批實(shí)驗(yàn)，結(jié)果基本一致(表1～3)。表1  吳茱萸堿對(duì)S180荷瘤小鼠腫瘤重量的影響(第1批,±s,n=10)表2  吳茱萸堿對(duì)S180荷瘤小鼠腫瘤重量的影響(第2批,±s,n=10)表3  吳茱萸堿對(duì)S180荷瘤小鼠腫瘤重量的影響   2.2  吳茱萸堿對(duì)HepA荷瘤小鼠腫瘤重量的影響  HepA荷瘤小鼠經(jīng)灌胃給以不同濃度的吳茱萸堿后，各給藥組小鼠體重均有所增加，但各組間并未有顯著性差異。隨著藥物濃度的增加，腫瘤重量逐漸下降，抑瘤率也逐漸升高，在低劑量5 mg/kg時(shí),3批實(shí)驗(yàn)的平均抑瘤率已達(dá)35%以上，在較低劑量下已發(fā)揮較明顯的抑制作用。3批實(shí)驗(yàn)均顯示了一致的作用情況(表4～6)。表4  吳茱萸堿對(duì)Hepa荷瘤小鼠 腫瘤重量的影響(第1批,±s,n=10)表5  吳茱萸堿對(duì)Hepa荷瘤小鼠腫瘤重量的影響(第2批,±s,n=10)表6  吳茱萸堿對(duì)Hepa荷瘤小鼠 腫瘤重量的影響(第3批,±s,n=10)    在抗腫瘤藥物的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)研究中，應(yīng)建立合適的動(dòng)物模型。理想的藥物篩選用腫瘤模型應(yīng)具備4個(gè)條件:(1)對(duì)臨床療效有較好的預(yù)告性；(2)經(jīng)濟(jì)、快速；(3)指標(biāo)客觀明確；(4)重現(xiàn)性好。建立惡性腫瘤動(dòng)物模型一般分為３種：自發(fā)腫瘤模型、誘發(fā)腫瘤模型和移植腫瘤模型。而動(dòng)物移植性腫瘤模型具有移植成活率，可同時(shí)提供大量生長(zhǎng)均勻的腫瘤模型且無(wú)自發(fā)緩解等特點(diǎn)，是目前研究使用多的。本部分實(shí)驗(yàn)即采用動(dòng)物移植性腫瘤模型觀察了吳茱萸堿對(duì)昆明小鼠移植S180和HepA腫瘤的作用情況。為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,我們的各項(xiàng)實(shí)驗(yàn)均重復(fù)進(jìn)行3批次。  實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，昆明小鼠接種S180或HepA腫瘤后,模型組小鼠體毛稀疏，缺乏光澤，進(jìn)食量明顯減少，且精神狀態(tài)較差，行動(dòng)遲緩，運(yùn)動(dòng)欠靈活;而吳茱萸堿各給藥組小鼠皮毛雖也逐漸變得晦暗但少有脫毛，其運(yùn)動(dòng)狀態(tài)、反應(yīng)靈敏程度及進(jìn)食量均好于模型組小鼠。荷瘤小鼠經(jīng)灌胃給以不同濃度的吳茱萸堿(灌胃20 mg/kg、10 mg/kg和5 mg/kg)后，各給藥組小鼠體重均有所增加，但各組間并未有顯著性差異?？疾榻o藥后各組小鼠的腫瘤重量及抑瘤率，結(jié)果顯示隨著藥物劑量的增加，腫瘤的重量均有所下降，其抑瘤率明顯升高，吳茱萸堿各組作用于S180荷瘤小鼠,3批實(shí)驗(yàn)的平均抑瘤率分別為59.37%，44.37%，33.13%，高劑量的平均抑瘤率接近60%，抑制作用較強(qiáng)。不同濃度的吳茱萸堿對(duì)HepA腫瘤的平均抑制率分別為54.5%，44.37%，35.9%，在低劑量5  mg/kg時(shí)，平均抑瘤率已超過(guò)35%，在較低劑量時(shí)即發(fā)揮了較明顯的抑制作用。以上2種移植性腫瘤3批實(shí)驗(yàn)的結(jié)果基本一致，對(duì)腫瘤的生長(zhǎng)均具有明顯的抑制作用，抑瘤率在30%～60%左右。 上述結(jié)果可以看出，在所觀察的不同移植性腫瘤抑制作用實(shí)驗(yàn)中,吳茱萸堿各組均表現(xiàn)出明顯的抑制作用。由于裸鼠對(duì)人體腫瘤異種移植無(wú)排斥反應(yīng)，可供人體腫瘤移植，且一般認(rèn)為人體腫瘤裸鼠異種移植模型對(duì)抗腫瘤藥的反應(yīng)與臨床上的治療反應(yīng)基本一致，對(duì)臨床療效有預(yù)告價(jià)值。因此，吳茱萸堿對(duì)人體腫瘤裸鼠異種移植模型的作用情況有待進(jìn)一步的驗(yàn)證,以便為其今后用于臨床，確定抗腫瘤適應(yīng)癥提供更加科學(xué)有力的實(shí)驗(yàn)依據(jù)

【服用劑量】

【副作用參考】吳茱萸有小毒，對(duì)中樞神經(jīng)有興奮作用，大量可致神經(jīng)錯(cuò)覺(jué)、視力障礙。

                                   品 質(zhì) 證 明 書(shū)

生產(chǎn)工藝

【提取物名稱(chēng)】：吳茱萸堿

【簡(jiǎn)單生產(chǎn)工藝】：

粉碎 溶液提取       濃縮 噴霧干燥

原料         碎原料              提取液        浸膏        干粉（低含量）

有機(jī)溶劑萃取

                                                    二次柱層析

真空干燥

                                             干粉（高含量）